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Synthèse du (-) - pyrénophorol, évaluation anticancéreuse des hétérocycles

Synthèse du (-) - pyrénophorol, évaluation anticancéreuse des hétérocycles

Edukondalu, Perugu

Paperback

Chemistry

ISBN10: 6207636104
ISBN13: 9786207636105
Publisher: Editions Notre Savoir
Published: Jun 11 2024
Pages: 112
Weight: 0.39
Height: 0.27 Width: 6.00 Depth: 9.00
Language: French
La synthèse totale du (-)-pyrénophorol avec une haute sélectivité énantio a été accomplie dans laquelle les stéréocentres ont été établis par la résolution cinétique hydrolytique de Jacobsen et la dihydroxylation asymétrique de Sharpless et la cyclisation a été réalisée par la cyclisation intermoléculaire de Mitsunobu. Le composé 90b avec le groupe 3,4,5-triméthoxy donneur d'électrons sur l'anneau phényle, a montré une excellente activité anticancéreuse (MCF-7 = 0.018 0,0039 μM, A549 = 0,011 0,0019 μM, Colo-205 = 0,12 0,029 μM et A2780 = 0,17 0,023 μM) que l'étoposide.Le composé 117i ayant une partie phényle riche en électrons a montré une plus grande propriété anticancéreuse sur toutes les lignées cellulaires (PC3=0,11 0,068 μM; A549=0,18 0,063 μM; MCF-7= 0,52 0,074 μM et DU-145=0,17 0,082 μM).

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