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Síntese de (-) - pirenoforol, avaliação anticancerígena de heterociclos

Síntese de (-) - pirenoforol, avaliação anticancerígena de heterociclos

Paperback

Chemistry

ISBN10: 6207636120
ISBN13: 9786207636129
Publisher: Edicoes Nosso Conhecimento
Published: Jun 11 2024
Pages: 112
Weight: 0.39
Height: 0.27 Width: 6.00 Depth: 9.00
Language: Portuguese
Foi realizada a síntese total do (-)-pirenoforol com elevada seletividade enantio, na qual os estereocentros foram estabelecidos pela resolução cinética hidrolítica de Jacobsen e a di-hidroxilação assimétrica de Sharpless e a ciclização foram obtidas por ciclização intermolecular de Mitsunobu. O composto 90b com o grupo 3,4,5-trimetoxi doador de electrões no anel fenílico apresentou uma excelente atividade anticancerígena (MCF-7 = 0.018 0,0039 μM, A549 = 0,011 0,0019 μM, Colo-205 = 0,12 0,029 μM e A2780 = 0,17 0,023 μM) do que o etoposido.O composto 117i, rico em electrões na porção fenil, apresentou maior propriedade anticancerígena em todas as linhas celulares (PC3=0,11 0,068 μM; A549=0,18 0,063 μM; MCF-7= 0,52 0,074 μM e DU-145=0,17 0,082 μM).

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