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Sintesi di (-) - pirenoforolo, valutazione antitumorale degli eterocicli

Sintesi di (-) - pirenoforolo, valutazione antitumorale degli eterocicli

Edukondalu, Perugu

Paperback

Chemistry

ISBN10: 6207636112
ISBN13: 9786207636112
Publisher: Edizioni Sapienza
Published: Jun 11 2024
Pages: 112
Weight: 0.39
Height: 0.27 Width: 6.00 Depth: 9.00
Language: Italian
È stata realizzata la sintesi totale del (-)-pirenoforolo con elevata selettività enantio, in cui gli stereocentri sono stati stabiliti mediante risoluzione idrolitica cinetica di Jacobsen e la diidrossilazione asimmetrica Sharpless e la ciclizzazione è stata ottenuta mediante ciclizzazione intermolecolare di Mitsunobu. Il composto 90b con gruppo 3,4,5-trimetossi donatore di elettroni sull'anello fenilico, ha mostrato un'eccellente attività antitumorale (MCF-7 = 0.018 0.0039 μM, Colo-205 = 0.12 0.029 μM, Colo-205 = 0.12 0.029 μM, Colo-205 = 0.17 0.029 μM.018 0,0039 μM, A549 = 0,011 0,0019 μM, Colo-205 = 0,12 0,029 μM e A2780 = 0,17 0,023 μM) rispetto all'etoposide.Il composto 117i, ricco di elettroni sulla parte fenilica, ha mostrato maggiori proprietà antitumorali su tutte le linee cellulari (PC3=0,11 0,068 μM; A549=0,18 0,063 μM; MCF-7= 0,52 0,074 μM e DU-145=0,17 0,082 μM).

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